产品分类

联系方式

  • 联系人:王经理
  • 电话:027-81302558
  • 传真:027-81302088
  • 手机:15377521700
  • 邮箱:2851686514@qq.com
  • 地址:武汉市江夏区文化路富丽杰座15单元401
 > 罗氟司特原料药

罗氟司特原料药

时间:2019-02-11

罗氟司特


中文别名:罗氟司特/ROFLUMILAST/3-(环丙甲氧基)-N-(3,5-二氯-4-吡啶基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酰胺;3-(环丙基甲氧基)-N-(3,5-二氯吡啶-4-基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酰胺

英文名称:Roflumilast

CAS:162401-32-3

分子式:C17H14Cl2F2N2O3

分子量:403.2075

熔点:158℃

相对密度:1.471g/cm3

3作用机理

罗氟司特选择性抑制PDE4,阻断炎症反应信号传递,进而抑制如COPD和哮喘等呼吸道疾病对肺组织造成的损伤:环核苷酸cAMP和cGMP是细胞内重要的第二信使, 在各种细胞外信号包括激素、自体活性物质和神经递质引起的生物学反应中起重要作用。磷酸二酯酶( PDE ) 具有水解细胞内cAMP 或cGMP 的功能, 使其转变为失去活性的单核苷酸的关键酶, 是cAMP和cGMP 水解的惟一途径。PDE 家族有11个不同的成员, 即PDE1~ PDE11, 在不同的组织和细胞中有不同的表达。它们在结构、生物化学和药理特性上互不相同。PDE4是cAMP代谢的主要调节者, 是炎症和免疫细胞的主要PDE 同工酶, 也是分布于肺部的主要PDE 同工酶, 是PDE 家族中最大的一群, 有4 个亚型( PDE4A, B, C, D)。每一亚型来源于1个不同的基因, 并包含多种变异体。各种PDF4分子有3个高度同源的区域: 水解催化部位位于中心到C 端的区域, 以及两个上游保守区( up-stream conserved regions, UCRl和UCR2)。PDE4与多种炎性细胞的cAMP 水解有关。由于cAMP 可导致支气管平滑肌松弛和肺部炎症反应, 因此抑制PDE4可减少炎症介质的释放, 进而抑制如COPD和哮喘等呼吸道疾病对肺组织造成的损伤。为磷酸二酯酶- 4(PDE - 4)抑制剂,是新型COPD治疗药物。它用于治疗严重COPD患者支气管炎相关咳嗽和黏液过多的症状。罗氟司特不计划用于治疗并发原发肺气肿的COPD患者。


鄂公网安备 42011502000529号